Mekanis nan aksyon nan saxagliptin sou kò a nan dyabèt

Prevalans nan dyabèt tip 2 nan mond lan ap grandi, sa a se akòz fòm nan moun ak nitrisyon abondan. Sepandan, famasi pa kanpe toujou, devlope sibstans nouvo pou tretman dyabèt la.

Youn nan nouvo klas sibstans sa yo se mimetik incretin, ki gen ladan saxagliptin (saxagliptin).

Mekanis nan aksyon nan incretins

Incretins yo se òmòn moun pwodui pa aparèy la gastwoentestinal lè manje antre nan li. Akòz aksyon yo, pwodiksyon ensilin ogmante, ki ede glikoz yo dwe absòbe, ki lage pandan dijesyon.

Pou dat, de kalite incretins yo te dekouvri:

• GLP-1 (peptide-tankou glukone-1);
• ISU (insulinotropic polypeptide).

Reseptè yo nan premye a yo nan diferan ògàn, ki pèmèt l 'nan ekspozisyon yon efè pi laj. Dezyèm lan kontwole pa pankreyas β-selil reseptè.

Pami mekanis prensipal yo nan aksyon yo se:

• ogmante sekresyon nan ensilin nan òmòn pa selil pankreyas;
• ralanti desann gastric vide;
• rediksyon nan pwodiksyon glucagon;
• diminye apeti ak yon santiman nan plen,;
• amelyorasyon nan kè a ak veso sangen, yon efè pozitif sou sistèm nève a.

Avèk yon ogmantasyon nan pwodiksyon ensilin, glikoz se pi bon absòbe, men si li se nòmal, pwosesis sekresyon an sispann ak moun nan pa nan risk pou yo ipoglisemi. Yon diminisyon nan volim nan glikagon, yon opozan ensilin, mennen nan yon diminisyon nan konsomasyon an nan glikojèn fwa ak liberasyon an nan glikoz gratis, pandan y ap an menm tan kontribye nan yon ogmantasyon nan konsomasyon an nan glikojèn nan misk yo. Kòm yon rezilta, yo itilize glikoz imedyatman nan sit pwodiksyon an, san yo pa k ap antre nan san an.

Lè yo lage nan vant lan ralanti, manje antre nan trip yo nan ti pòsyon, ki diminye absòpsyon nan glikoz nan san an, epi, kòmsadwa, ogmantasyon nan konsantrasyon li yo. Aji nan pi piti gwoup, li pi fasil pou kò a absòbe. Nan ka sa a, yon diminisyon nan apeti limit twòp.

Efè a sou sistèm sikilatwa a te twò lwen sèlman te note, men li pa etidye. Li te jwenn ke incretins ede pancréatique β-cellules refè pi vit.

Li enposib jwenn òmòn nan fòm pi yo nan kantite ase, Se poutèt sa, syantis yo te devlope analogue ki fè menm jan fonksyon:

• repwodwi efè glukone ki tankou peptide-1;
• diminye efè yo nan anzim destriktif, konsa pwolonje lavi sa a nan òmòn.

Saxagliptin fè pati dezyèm gwoup la.

Release Fòm

Saxagliptin se yon pati nan medikaman Onglisa, ki aji kòm yon inibitè nan DPP-4. Zouti sa a se pa sou lis federal la nan medikaman preferansyèl, men yo ka bay pasyan ki gen dyabèt melitu nan finansman bidjè lokal la.

Medikaman an disponib nan fòm tablèt ak yon koki jòn, ki gen 2.5 mg nan saxagliptin oswa 5 mg nan idroklorur li yo. Konpozisyon an gen ladan tou eleman ki optimize efè sibstans aktif la. Tablèt yo gen etikèt ki endike dòz yo.

Tablèt yo chaje nan yon pake anpoul nan 10 moso ak yon bwat katon.

Endikasyon ak kontr

Preparasyon ki baze sou Saxagliptin yo rekòmande pou itilize ak:

1. Etap pre-dyabetik la, lè mezi tradisyonèl, ki gen ladan rejim alimantè, fè egzèsis ak lòt rekòmandasyon pa ede. Zouti a pèmèt ou sispann destriksyon nan β-selil ak kidonk anpeche devlopman nan dyabèt tip 2;
2. Prezans yon maladi dyagnostike. Nan ka sa a, zouti a kapab itilize kòm yon medikaman endepandan oswa nan konbinezon ak lòt dwòg:
   • Metformin;
   • ensilin;
   • sulfonylurea derivatives;
   • thiazolidinediones.

Kontr nan pran dwòg la yo se:

• dyabèt tip 1 dyabèt;
• eksesibilite twòp nan nenpòt nan eleman yo nan dwòg la;
• gwo sansiblite pou inhibiteurs DPP-4;
• prezans ketoacidosis dyabetik;
• endigestibility nan laktoz ak deficiency lactase, konjenital glikoz-galakto mal;
• tan nan jestasyon ak tete;
• laj minè.

Nan ka sa yo, analogue nan dwòg la yo te itilize oswa lajan ki gen yon konpozisyon diferan yo chwazi.

Efikasite nan kòmanse terapi saxagliptin + metformin

Enstriksyon pou itilize

Tablèt yo te pran oralman san yo pa konsidere konsomasyon manje. Kapsil la vale tout antye ak lave desann ak yon ti volim dlo. Dòz depann sou kalite terapi ak byennèt pasyan an.

Avèk itilizasyon separe, saxagliptin rekòmande pou pran 5 mg yon fwa pa jou.

Nan terapi konbinezon ak lòt dwòg dyabetik, dòz la se 5 mg pou chak jou, menm bagay la tou aplike a adisyon nan deja itilize konbinezon de ajan ipoglisèm ak saxagliptin.

Nan premye etap nan itilize nan sibstans ki sou ak metformin, dòz la nan saxagliptin se 5 miligram, ak metformin se 500 miligram pou chak jou.

Pou pasyan ki gen patoloji ren, se dòz la redwi a 2.5 mg pou chak jou. Si se hemodiyaliz itilize, dwòg la bwè apre li fin. Efè dwòg la pandan dyaliz peritoneal pa te envestige. Nan nenpòt ka, anvan yo preskri medikaman an, ekspè konseye sibi egzamen nan ren pasyan an.

Pou pasyan ki gen patoloji nan fonksyon fwa, ajisteman dòz la pa nesesè. Tretman te pote soti dapre rekòmandasyon jeneral. Sa a aplike tou pou pasyan granmoun aje, bay yo ke yo pa gen okenn pwoblèm ren.

Yon etid sou efè dwòg la sou fetis la nan fanm ansent ak jèn timoun pa te fèt. Se poutèt sa, li difisil a predi konsekans li yo. Pou pasyan sa yo, yo itilize lòt ajan ki pwouve yo anjeneral. Si yon fanm pran saxacgliptin pandan li ap bay tete, li ta dwe refize manje.

Nan ka administrasyon similtane ak inhibiteurs aktif CYP3A4 / 5, se dòz la chak jou nan dwòg la mwatye.

Sa yo se medikaman sa yo:

• Ketoconazole;
• Clarithromycin;
• Atazanavir;
• Indinavir;
• Nefazodon;
• Itraconazole;
• Ritonavir;
• Telitromisin;
• Nelfinavir;
• Saquinavir ak lòt moun.

Lè w ap pran saxagliptin, pasyan an kontinye aplike rekòmandasyon jeneral sou òganizasyon yon rejim alimantè, dòz egzèsis fizik ak siveyans eta psiko-emosyonèl la.

Efè segondè yo ak surdozaj

Dwòg la gen nòmalman pa gen efè segondè. Avantaj prensipal li yo se mank de risk pou yo ipoglisemi.

Sepandan, tankou nenpòt ki dwòg sentetik, li afekte pwosesis yo fizyolojik nan kò a, kontribiye nan chanjman yo, ki ka mennen nan:

• devlopman maladi enfeksyon nan sistèm respiratwa a;
• maladi dispèptik;
• sinizit
• aparans yon maltèt;
• gastroanterit;
• devlopman enflamasyon nan sistèm jenito.

Lè ou obsève nenpòt nan siy sa yo, ou ta dwe pote plent bay doktè a ki pral chwazi yon dòz pi apwopriye nan dwòg la oswa chanje li nan lòt tablèt.

Gwo Dòz nan esè klinik yo pa te detekte, pandan ke konsantrasyon 80 fwa pi wo pase rekòmande yo te itilize. Nan ka ta gen sentòm surdozaj (kè plen, vomisman, dyare, maltèt, feblès, elatriye), se tretman an te pote soti dapre sentòm yo ak retire elèv la rapid nan dwòg la nan kò a, ki se pi fasil fè nan emodiyaliz.

Lè konbine avèk lòt dwòg, devyasyon pwononse pa te detekte. Sepandan, konkou itilize ak metformin ak thiazolidinediones pa te etidye.

Videyo nan ekspè an:

Kisa ki ka ranplase saxagliptin?

Se itilize nan saxagliptin kòm eleman prensipal la devlope sèlman nan dwòg la Onglise, si pasyan an gen efè segondè, li pral gen pou itilize analogue, ki enkli ladan lòt inhibiteurs nan DPP-4 anzim a:

1. Januvia - Youn nan zouti yo an premye nan kalite sa a, devlope nan Etazini yo. Li reyalize nan yon dòz 25, 50 ak 100 mg. Nòmal la chak jou se sou 100 mg. Efè dwòg la dire apeprè yon jou. Pafwa li se pwodwi anba mak la YanuMet, ki Anplis de sa gen metformin.
2. Galvus - yon medikaman ki pwodui nan Swis, yo itilize nan yon dòz 50 mg chak jou oswa plis, li se souvan yo itilize nan konbinezon ak ensilin.
3. Nesina - pwodwi nan Iland, ki baze sou apolgiptin benzoate ak yon dòz 12.5 oswa 25 mg. 1 grenn pran yon fwa pa jou.
4. Vipidia - sibstans prensipal la nan alogliptin nan dwòg, ki te gen yon efè ki sanble, yo pran yon fwa nan yon jounen nan yon dòz 25 mg.
5. Trazhenta - yon zouti ki baze sou linagliptin, reyalize nan fòm 5 mg grenn pran oralman.

Lòt analogue yo te itilize ki gen yon konpozisyon diferan, men yon mekanis menm jan an nan aksyon. Pri a nan dwòg diferan selon peyi a nan pwodiksyon ak konpozisyon an nan dwòg yo.

Pri a nan Onglisa a dwòg, ki gen ladan saxagliptin, ki soti nan 1700 1900 rubles.

Nouvo jenerasyon dwòg yo fè li posib pou rezoud pwoblèm absorption glikoz nan pasyan ki gen dyabèt pi vit ak pi fasil.

Pandan ke lis yo se toujou pa trè lajè, se sèlman yon sèl dwòg ki pwodui sou baz saxagliptin, ki gen yon efè pozitif nan tretman an nan dyabèt epi yo pa lakòz yon eta nan ipoglisemi. An menm tan an, gen analogue ki gen yon sibstans ki sou aktif diferan, men ki gen yon efè ki sanble ka geri ou.