Baze sou estatistik yo ki pran pran dwòg atravè mond lan, se premye plas la ak yon maj gwo okipe pa statins depi li te patante.
Atorvastatin se premye medikaman aksyon sa a. Medikaman an te sentetize nan mwa Out 1985 nan Almay.
Staten yo se dwòg ki fèt konbat iperkolesterolemiya, ak ateroskleroz devlope kòm yon rezilta nan li. Aksyon yo se korije endikatè pwofil lipid, trete domaj nan miray ranpa a nan vaskilè ak diminye enflamasyon li yo.
Efè a nan statins sou byosetèz kolestewòl
Staten bese kolestewòl san pa entegre nan byosentèz li yo nan fwa a.
Pou yon pi bon konprann sa a, li vo pran tout pwosesis la nan etap.
Gen plis pase ven eleman ki enplike nan pwosesis byosentèz la.
Pou konvenyans nan etid ak konpreyansyon, gen sèlman kat etap prensipal yo:
- premye etap la se akumulasyon nan yon kantite lajan ase nan glikoz nan epatosit yo kòmanse reyaksyon an, apre yo fin ki anzim HMG-CoA reduktase la kòmanse ap enkli nan pwosesis la, ki anba enfliyans a ki se yon konpoze yo rele mevalonate ki te fòme pa biotransformation;
- Lè sa a, se konsantre mevalonate patisipe nan pwosesis la fosforilasyon, li konsiste nan transfè a nan gwoup fosfò ak kaptire yo pa adenozin tri-fosfat, pou sentèz la nan enèji sous;
- pwochen etap la - pwosesis la kondansasyon - li konsiste nan itilizasyon an gradyèl nan dlo ak konvèsyon nan mevalonate nan squalene, ak Lè sa a, nan lanosterol;
- avèk etablisman lyezon doub yo, yon atòm kabòn atache ak lanosterol - sa a se etap final pwodiksyon kolestewòl la ki fèt nan yon òganèl espesyal nan epatozit yo - retikul la endoplasmik.
Statins afekte premye etap nan transfòmasyon, bloke anzim HMG-CoA reduktez la ak prèske nèt kanpe pwodiksyon an nan mevalonate. Mekanis sa a komen pou tout gwoup la. Se konsa, li te premye devlope pa syantis Alman nan Pfizer nan dènye syèk lan.
Apre yon dekad nan esè klinik, statins parèt nan mache famasi a. Premye a nan yo te orijinal la dwòg Atorvastatin, rès la parèt anpil pita epi yo kopi li yo - sa yo, se sa yo rele les.
Mekanis nan aksyon nan kò an
Tevastor se yon statin katriyèm jenerasyon ki gen, kòm yon sibstans ki aktif, rosuvastatin. Tevastor se youn nan dérivés ki pi popilè nan Atorvastatin nan peyi yo CIS - predesesè li yo.
Famakodinamik ak famakokinetik eksplike kijan Tevastor aji apre li antre nan kò imen an.
Penetrasyon nan manbràn mikez lan nan vant lan, se eleman aktif la te pote nan san an nan tout kò a ak akimile nan fwa a apre senk èdtan. Mwatye lavi a se ven èdtan, ki vle di ke li pral pran apeprè karant èdtan konplètman klè li. Se dwòg la elimine nan chemen yo natirèl - trip yo retire 90%, se kantite lajan ki rete a elimine pa ren yo. Avèk regilye pou sèvi ak dwòg la, se maksimòm efè a ka geri manifeste yon mwa apre yo fin kòmanse nan tretman an.
Si pasyan an gen maladi kwonik, paramèt farmakokinetik chanje:
- Avèk ensifizans renal grav, lè clinin clearance diminye 4 fwa oswa plis, konsantrasyon nan rosuvastatin ogmante pa 9 fwa. Nan pasyan ki sou emodializ, endikatè sa yo ogmante a 45%;
- Nan twoub ak modere ren, lè clearance se pi wo pase 30 mililit pou chak minit, konsantrasyon an nan sibstans ki sou nan plasma a rete nan nivo ki ka geri ou;
- Avèk devlope echèk nan fwa, eliminasyon an mwatye lavi ogmante, se sa ki, eleman yo aktif kontinye sikile nan san an. Sa ka lakòz entoksikasyon kwonik, domaj ren, ak anpwazònman grav. Se poutèt sa, pandan tretman, li nesesè estrikteman konfòme li avèk preskripsyon doktè a, yo anpeche dòz ak nan tan yo pase tès kontwòl;
Lè w ap itilize medikaman an, li ta dwe vin chonje ke nan moun ki nan ras la Azyatik, se eskresyon an nan rosuvastatin ralanti, se konsa yo ta dwe sèlman preskri dòz yo minimòm.
Konpozisyon ak fòm dòz
Aparans la ak kontni nan tablèt yo depann sou dòz la.
Tevastor 5 miligram - gen yon fòm awondi, koulè soti nan jòn klere zoranj. Gen enpresyon sou tou de bò grenn lan: sou men nan fòm N lèt la, nan lòt men, nimewo 5. Si ou kraze grenn lan, ou ka wè nwayo blan an anndan, ki gen sèl rosuvastatin;
Tevastor 10 miligram, 20 miligram, 40 miligram - woz ak balkon tablèt. Grave a sou bò lèt la se menm bagay la, sou bò chif li koresponn ak dòz la endike sou anpoul la. Pandan fay la, yon sant blan tou vizib, ki kouvri avèk yon kokiy.
Konpozisyon nan Tevastor se menm bagay la pou tout dòz, diferans lan se sèlman nan kantite lajan an nan konpoze aktif ak èksipyan:
- Rosuvastatin kalsyòm - sibstans aktif, bloke anzim aktif ki konvèti glikoz nan mevalonate;
- cellulose microcristalline - yon poud boulanjri anfle, ki te entwodwi pou ogmante fryabilite nan aparèy gastwoentestinal;
- laktoz la itilize kòm yon filler ogmante volim ak pwa, ansanm ak karboksimetil akselere pouri anba tè a;
- povidon ak crospovidone - yon lyan pou asire konfizyon an konfòtab;
- stearine sodyòm fumarat - amelyore Koulan, fasilite travay sou machin nan laprès pa diminye Adhesion nan aparèy la.
Anplis de sa yo konpozan, dwòg la gen wouj ak zoranj koloran bay tablèt yon koulè bèl.
Enstriksyon pou itilize dwòg la
Gen yon lis sèten endikasyon pou itilize dwòg la.
Tout endikasyon yo endike nan enstriksyon yo pou itilize.
Gid sa a se yon eleman obligatwa nan anbalaj nan dwòg la vann nan rezo a famasi.
Endikasyon prensipal yo pou itilize medikaman an se:
- Prensipal (avèk li sèlman ba-dansite lipoprotein yo wo) ak melanje (trè ba-dansite lipoprotein yo tou elve twò) iperkolesterolemia. Men, sèlman nan ka a lè yon ogmantasyon nan aktivite fizik, abandonnman move abitid ak rejim alimantè manje pa t 'pote efè apwopriye;
- Hypertriglycerinemia, ak yon ogmantasyon similtane nan lipoprotein dansite ba, si yon rejim rijid pa t 'pi ba kolestewòl;
- Atherosclerosis - ogmante kantite lajan reseptè segondè lipoprotein dansite nan fwa a diminye konsantrasyon nan kolestewòl move;
- Pou anpeche devlopman nan konplikasyon kadyovaskilè nan ateroskleroz: egi veso anbraz, enflamasyon, angor pectoris, espesyalman nan prezans faktè risk - fimen, abi alkòl, obezite, sou laj 50 ane.
Enstriksyon yo pou itilize etabli klè dòz admisib pou pran medikaman an.
Pran oral, bwè anpil dlo, kèlkeswa manje, san yo pa moulen oswa kraze. Li rekòmande pou bwè nan mitan lannwit, paske pandan jounen an se eskresyon an nan dwòg la akselere, ak yon gwo kantite lajan nan li se elimine nan kò a.
Premye dòz la se 5 mg 1 fwa pa jou. Chak mwa, li nesesè pou kontwole lipid ak konsiltasyon yon doktè. Anvan ou kòmanse tretman an, se yon kadyològ ki oblije bay yon gid pou admisyon epi eksplike ki efè segondè ta dwe sispann pran epi chèche èd nan yon sant medikal.
Anplis de sa, tout tan an nan terapi li nesesè pou respekte règleman yon rejim alimantè ipokolèyè, ak sa a vle di entèdi limite konsomasyon nan gra, manje fri, ze, farin frans ak manje dous.
Efè patolojik sou kò an
Efè segondè yo klase dapre frekans ensidan an souvan, ra ak ra anpil.
Souvan - yon sèl ka pou chak san moun - vètij, doulè nan tanp yo ak kou, devlopman nan dyabèt tip 2, anvi vomi, vomisman, poupou fache, doulè nan misk, asthenic sendwòm;
Ra - yon ka pou chak 1000 moun - reyaksyon alèjik a konpozan yo nan dwòg la soti nan urtikèr èdèm Quincke a, pankreatit egi (enflamasyon nan pankreya yo), po gratèl, myopati;
Trè ra - 1/10000 ka - rhabdomyolysis rive, sa a se destriksyon nan tisi nan misk ak liberasyon an nan pwoteyin detwi nan san an ak ensidan an nan echèk ren.
Kontr pou itilize medikaman an se ka sa yo:
- Gwosès - Rosuvastatin se trè toksik nan fetis la paske, pa bloke sentèz kolestewòl la, li deranje fòmasyon nan miray la selil. Sa a, nan vire, ap mennen nan retardasyon kwasans intrauterin, echèk ògàn miltip, ak sendwòm detrès respiratwa. Fetis la ka mouri oswa fèt ak malfòmasyon grav, Se poutèt sa, li se entèdi rekòmande ke lòt dwòg dwe preskri pou yon pasyan ansent.
- Bay tete - sa pa te teste nan etid klinik yo, kidonk risk yo kapab previzib. Nan tan sa a, dwòg la dwe abandone.
- Timoun ak adolesan akòz imperfektom òganojenèz ka jwenn malfòmasyon, kidonk yo entèdi admisyon nan 18 ane.
- Ensifizans ren grav.
- Maladi nan fwa a, egi oswa kwonik.
- Nan laj fin vye granmoun, li nesesè preskri dwòg la ak prekosyon. Kòmanse dòz 5 mg, maksimòm pa plis pase 20 mg pou chak jou anba strik sipèvizyon medikal.
- Apre transplantasyon ògàn akòz enkonpatibilite cyclosporine, ki anpeche reyaksyon rejè ak rosuvastatin.
- Ansanm ak anticoagulan, depi Tevastor potansyèl aksyon yo, ogmante tan prothrombin. Sa a ka plen ak senyen entèn yo.
- Ou pa ka pran l 'ak lòt statins ak ipokolesterolèmik dwòg akòz konbinezon an nan famakokinetik.
- Entolerans laktoz.
Anplis de sa, li se entèdi yo pran medikaman si yon pasyan gen yon reyaksyon hypersensitivity nan nenpòt nan eleman yo nan dwòg la.
Enfòmasyon sou statins yo bay nan videyo a nan atik sa a.