Pioglitazone se yon dwòg relativman nouvo ki bese sik, li te entwodwi nan pratik klinik nan 1996. Sibstans lan ki dwe nan gwoup la nan thiazolidinediones, mekanis nan aksyon nan li se ogmante sansiblite a nan tisi nan misk ak grès ensilin. Pioglitazone pa afekte dirèkteman nivo sekresyon òmòn lan. Se medikaman an byen tolere, pa lakòz ipoglisemi, gen yon efè pozitif sou metabolis lipid. Li montre pi bon efè ipoglisemi nan dyabetik ki twò gwo.
Mekanis nan aksyon an pioglitazone
Redui sansiblite ensilin se youn nan kòz yo kache nan manifestasyon an nan dyabèt. Pioglitazone ka diminye rezistans ensilin, ki mennen nan repwesyon an nan glukojojenèz nan fwa a, yon diminisyon nan konsantrasyon an nan asid gra nan san an, ak yon ogmantasyon nan itilizasyon glikoz la pa tisi nan misk. An menm tan an, glisemi diminye, lipid san nòmalize, ak glèkasyon pwoteyin ralanti. Selon etid, Pioglitazone ka ogmante absòpsyon tisi glikoz pa 2.5 fwa.
Tradisyonèlman, metformin te itilize pou diminye rezistans ensilin lan. Sa a sibstans ki amelyore sansiblite òmòn sitou nan fwa an. Nan misk ak tisi greseu, efè li yo mwens pwononse. Pioglitazone diminye rezistans nan grès ak nan misk, depase fòs la nan metformin. Li preskri kòm yon dwòg dezyèm liy lè efè a nan metformin se ensifizan (anjeneral ak obezite grav ak mobilite ki ba) oswa li mal mal yon dyabetik.
Sou background nan nan tretman ak Pioglitazone, efè toksik nan glikoz ak lipid sou selil beta ak tisi periferik diminye, se konsa aktivite a nan selil beta piti piti ogmante, pwosesis la nan lanmò yo ralanti, sentèz ensilin amelyore.
Nan enstriksyon yo pou itilize, se yon efè pozitif nan Pioglitazone sou sa ki lakòz kadyovaskilè konplikasyon dyabetik note. Apre 3 zan nan administrasyon an, nivo nan trigliserid gout an mwayèn pa 13%, "bon" kolestewòl ogmante pa 9%. Risk pou konjesyon serebral ak kriz kadyak redwi pa 16%. Li te eksperimantal pwouve ke, kont background nan nan itilize nan pioglitazòn, epesè nan mi yo nan veso sangen nòmal, pandan y ap risk pou yo anjyopati dyabetik tou diminye.
Dyabèt ak presyon monte yo pral yon bagay nan tan lontan an
- Nòmalizasyon sik -95%
- Eliminasyon tronbozi venn - 70%
- Eliminasyon yon batman kè fò -90%
- Debarase m de tansyon wo - 92%
- Ogmantasyon enèji pandan jounen an, amelyore dòmi lannwit -97%
Pioglitazone pa kontribye nan gwo pran pwa, tankou dwòg ki afekte sentèz ensilin. Okontrè, nan pasyan ki gen dyabèt gen yon diminisyon nan sikonferans nan vant akòz yon diminisyon nan volim nan grès brankyo.
Famokokinetik Pioglitazone selon enstriksyon yo: Apre administrasyon oral, sibstans lan antre nan san an apre yon demi èdtan. Konsantrasyon an pik fèt nan 2 èdtan si tablèt yo bwè sou yon lestomak vid, ak nan 3.5 èdtan si yo te pran ak manje. Aksyon an apre yon dòz sèl ki estoke pou omwen yon jou. Jiska 30% nan Pioglitazone ak metabolites li yo elimine nan pipi a, rès la avèk poupou.
Preparasyon Pioglitazòn
Se medikaman orijinal la nan Pioglitazone konsidere yo dwe Aktos ki te pwodwi pa konpayi Ameriken an pharmaceutique Eli Lilly. Sibstans ki aktif nan tablèt se pioglitazone idroklorur, ak konpozan oksilyè yo karboksimetil, stearat mayezyòm ak laktoz. Medikaman an disponib nan dòz medikaman 15, 30, 45 mg. Koulye a, enskripsyon Aktos la nan Larisi ekspire, dwòg la pa te re-anrejistre, konsa ou pa ka achte l 'nan famasi. Lè kòmann-nan soti nan Ewòp, pri a nan yon pake Aktos pral apeprè 3300 rubles. pou chak pake nan 28 tablèt.
Analòg nan Larisi ap koute pi bon mache. Pou egzanp, pri a nan Pioglar se sou 400 rubles. pou 30 tablèt 30 mg. Preparasyon sa yo nan Pioglitazone yo anrejistre nan rejis eta a:
Mak | Peyi nan pwodiksyon de tablèt | Konpayi fabrikasyon | Dòz ki disponib, mg | Peyi nan pwodiksyon Pioglitazone | ||
15 | 30 | 45 | ||||
Pioglar | Lend | Ranbaxi laboratwa | + | + | - | Lend |
Dyab nòmal | Larisi | Krka | + | + | - | Sloveni |
Piouno | Lend | Wokhard | + | + | + | Lend |
Amalvia | Kwoasi | Pliva | + | + | - | Kwoasi |
Astrozone | Larisi | Pharmstandard | - | + | - | Lend |
Pioglite | Lend | San famasetik | + | + | - | Lend |
Tout medikaman sa yo se analogues konplè nan Aktos, se sa ki, yo konplètman repete efè a famasi nan dwòg orijinal la. Se efikasite egal konfime pa etid klinik yo. Men, revize yo nan dyabetik pa toujou dakò avèk yo, moun ki fè konfyans Aktos plis.
Endikasyon pou admisyon
Pioglitazone se itilize diminye glisemi sèlman nan kalite 2 dyabèt. Menm jan ak lòt ajan antidyabetik oral, Pioglitazone pa kapab afekte sik nan san si dyabetik la pa ajiste fòm li. Nan yon minimòm, ou bezwen diminye kantite lajan pou idrat kabòn boule, epi ak depase pwa - ak kalori, mete nan woutin chak jou ou egzèsis fizik. Pou amelyore glisiemi postprandyal, ou bezwen eskli manje ki gen gwo GI nan rejim alimantè a, distribye idrat kabòn egalman pou tout manje yo.
Pioglitazone efikas tou kòm monoterapi, men pi souvan li preskri kòm yon pati nan yon tretman konbinezon ki fòme ak plizyè ajan ipoglisemi. Enstriksyon pou itilize pèmèt ou itilize Pioglitazone ansanm ak metformin, sulfonylureas, ensilin.
Endikasyon pou randevou a nan tablèt:
- Nouvo dyagnostik maladi sik, dyabèt sikre nan pasyan ki twò gwo, si dyabetik la gen kontr pou itilize (renfèk) oswa pòv tolerans (vomisman, dyare) nan metformin.
- Ansanm ak metformin nan dyabèt obèz si metformin monoterapi se pa ase yo nòmalize sik.
- Nan konbinezon ak preparasyon sulfonilea, si gen yon rezon ki fè yo kwè pasyan an te kòmanse deteryore sentèz ensilin l 'yo.
- Ensilin-depandan dyabèt, si pasyan an egzije dòz segondè nan ensilin akòz sansiblite a ki ba nan tisi a li.
Kontr
Enstriksyon an entèdi pran Pioglitazon nan ka sa yo:
- si yo detekte ipèksansibilite pou omwen youn nan eleman medikaman yo. Ti reyaksyon alèjik sou fòm gratèl oswa gratèl pa bezwen sispansyon medikaman an;
- avèk dyabèt melitus kalite 1, menm si pasyan an gen rezistans ensilin;
- nan timoun dyabetik;
- pandan gwosès ak HB. Etid nan gwoup sa yo nan pasyan ki gen dyabèt pa te fèt, kidonk li pa konnen si Pioglitazone kwaze baryè a placenta ak nan lèt. Tablèt yo anile ijan depi yo etabli gwosès la;
- ensifizans kadyak grav;
- nan kondisyon egi ki mande terapi ensilin (blesi grav, enfeksyon ak operasyon, ketoacidoz), tout grenn ajan ipoglikem yo anile tanporèman.
Ansèyman an rekòmande pou pran medikaman sa a avèk prekosyon nan ka edèm, anemi. Se pa yon kontr, men echèk fwa egzije sipèvizyon medikal adisyonèl. Avèk nefropati, Pioglitazon ka itilize plis aktivman pase metformin, paske sibstans sa a se mwens eskres ke ren yo.
Atansyon patikilye mande pou randevou a nan Pioglitazone pou nenpòt ki maladi kè. Gwoup analogik ki pi pre li yo, rosiglitazòn, te revele yon ogmantasyon risk pou enfaktis myokad ak lanmò nan lòt maladi kè. Pioglitazone pa t 'gen tankou yon efè segondè yo, men prekosyon adisyonèl lè w ap pran li ap toujou pa entèfere. Dapre doktè yo, yo eseye jwe li san danje epi yo pa preskri Pioglitazone nan risk la mwendr nan ensifizans kadyak.
Entèaksyon dwòg
Avèk itilizasyon konbine Pioglitazon ak lòt dwòg, yon chanjman nan efikasite yo se posib:
Dwòg | Entèaksyon dwòg | Dòz chanjman |
CYP2C8 inhibiteurs (gemfibrozil) | Medikaman an 3 fwa ogmante konsantrasyon an nan pioglitazone nan san an. Sa pa lakòz yon surdozaj, men li ka ogmante efè segondè yo. | Yon rediksyon dòz pioglitazone ka nesesè. |
CYP2C8 Inductors (Rifampicin) | 54% diminye nivo a Pioglitazone. | Yon ogmantasyon nan dòz la nesesè. |
Kontraseptif oral | Pa gen okenn efè sou glisemi detekte, men pouvwa yon efè kontraseptif ap redwi. | Ajisteman dòz la pa obligatwa. Se yon bon lide yo sèvi ak metòd adisyonèl nan kontrasepsyon. |
Ajan antifonjik (ketoconazole) | Ka entèfere ak eskresyon an nan pioglitazone, agwave efè segondè yo. | Alontèm itilize konbine se endezirab. |
Nan lòt dwòg, pa gen okenn entèraksyon ak Pioglitazone detekte.
Règ pou pran Pioglitazone
Kèlkeswa dòz la, Pioglitazone bwè yon fwa nan yon jounen pou dyabèt. Ankadreman manje yo pa obligatwa.
Pwosedi seleksyon dòz:
- Kòm yon dòz kòmanse, bwè 15 oswa 30 mg. Pou dyabèt obèz, enstriksyon an rekòmande pou kòmanse tretman avèk 30 mg. Dapre revizyon, ak yon dòz jwenti ak metformin, 15 mg Pioglitazone pou chak jou se ase pou anpil moun.
- Medikaman an tou dousman diminye rezistans ensilin, kidonk li difisil a evalye efikasite li yo ak yon mèt kay glikoz nan san. Dyabetik bezwen siveyans chak trimès gloglate emoglobin. Dòz Pioglitazone a ogmante pa 15 mg si, apre 3 mwa nan pran GH, li rete pi wo a 7%.
- Si yo itilize Pioglitazone ansanm ak sulfonilurea oswa ensilin, ipoglisemi ka devlope nan pasyan ki gen dyabèt. Nan ka sa a, ou bezwen redwi dòz la nan dwòg adisyonèl, se dòz la nan Pioglitazone kite chanje. Revi pasyan ki gen rezistans ensilin endike ke medikaman an ka redwi kantite ensilin ki itilize nan prèske yon trimès.
- Dòz maksimòm ki pèmèt enstriksyon yo pou dyabèt se 45 mg ak monoterapi, 30 mg lè yo itilize nan konjonksyon avèk lòt dwòg ki bese sik. Si apre 3 mwa nan pran Pioglitazon nan dòz maksimòm lan, GH pa te retounen nan nòmal, se yon lòt pasyan preskri yon medikaman kontwole glisemi.
Efè segondè yo
Randevou Pioglitazon nan pratik klinik limite pa efè endezirab nan sibstans lan, anpil nan yo ki ogmante ak itilizasyon pwolonje:
- Nan sis premye mwa yo, nan 5% nan dyabetik, se tretman ak Pioglitazone nan konbinezon ak sulfonilurea oswa ensilin akonpaye pa yon ogmantasyon nan pwa jiska 3.7 kg, Lè sa a, pwosesis sa a estabilize. Lè w pran ak metformin, pwa kò a pa ogmante. Nan dyabèt melitu, efè endezirab sa a enpòtan, paske pifò pasyan yo obèz. Nan defans nan dwòg la, li dwe te di ke mas la ogmante sitou akòz lar souf, ak volim nan pi grès la nan ponp asid, sou kontrè a, diminye. Sa se, malgre pran pwa, Pioglitazone pa kontribye nan devlopman konplikasyon vaskilè nan dyabèt.
- Kèk pasyan remake retansyon likid nan kò a. Enstriksyon pou itilize enfòme ke frekans nan deteksyon nan èdèm ak Pioglitazone monoterapi se 5%, ansanm ak ensilin - 15%. Retansyon dlo a akonpaye pa yon ogmantasyon nan volim san ak likid entansèl. Li se ak efè segondè sa a ki ka ensifizans kadyak ki asosye ak administrasyon an nan pioglitazone.
- Tretman ka akonpaye pa yon diminisyon ti tay nan emoglobin ak ematokrit. Rezon ki fè la se tou retansyon likid, pa gen okenn efè toksik sou pwosesis fòmasyon san yo te jwenn nan medikaman an.
- Avèk itilizasyon pwolonje nan rosiglitazòn, yon analogique Pioglitazone, yon diminisyon nan dansite zo ak yon risk ogmante nan ka zo kase yo jwenn. Pou Pioglitazone, pa gen okenn done sa yo.
- Nan 0.25% nan pasyan ki gen dyabèt melitu, yo te detekte yon ogmantasyon twa fwa nan nivo ALT. Nan ka izole, epatit te dyagnostike.
Kontwòl Sante
Itilizasyon Pioglitazòn mande pouw kontwole estati sante dyabetik la.
Vyolasyon | Aksyon Dekouvèt |
Anfle | Avèk aparans èdèm vizib, yon ogmantasyon byen file nan pwa, medikaman an anile ak diiretik yo preskri. |
Enfeksyon fonksyon kè | Mande pou retrè imedya nan Pioglitazone. Risk la ogmante lè yo itilize ak ensilin ak NSAIDs. Dyabetik yo avize w regilyèman fè yon ECG. |
Premenopause, anovulatory sik. | Medikaman an ka ankouraje ovilasyon. Pou anpeche gwosès lè wap pran li, ou bezwen sèvi ak kontrasepsyon. |
Modere ALT | Yon egzamen nesesè pou idantifye kòz vyolasyon an. Nan premye ane tretman an, yo pran tès yo chak 2 mwa. |
Maladi chanpiyon | Ta dwe konsomasyon ketoconazole dwe akonpaye pa ranfòse kontwòl glisemi. |
Ki jan yo ranplase Pioglitazone
Nan sibstans ki sou yo ki fè pati gwoup la tiazolidinedione, se sèlman rosiglitazone anrejistre nan Larisi eksepte Pioglitazone. Li se yon pati nan Roglit a dwòg, Avandia, Avandamet, Avandaglim. Etid yo te montre ke tretman alontèm ak rosiglitazone ogmante risk pou yo ensifizans kadyak, lanmò soti nan enfaktis myokad, Se poutèt sa, li se preskri sèlman nan absans yon altènatif.
Anplis de Pioglitazone, medformin ki baze sou dwòg diminye rezistans ensilin. Pou amelyore tolerans sa a sibstans, modifye lage tablèt yo te kreye - Glucofage Long ak analogue.
Tou de rosiglitazòn ak metformin gen kontr anpil, pou yo kapab sèlman preskri doktè ou.
Revize doktè ak pasyan yo
Endocrinolog preskri pioglitazone byen raman. Rezon ki fè la grip yo nan dwòg sa a, yo rele bezwen an pou plis kontwòl nan emoglobin ak fonksyon fwa, yon gwo risk pou yo preskri medikaman pou anjyopati ak pasyan granmoun aje, ki fè moute majorite nan pasyan yo. Pi souvan, doktè yo konsidere Pioglitazone kòm yon altènativ a metformin lè li enposib pou itilize li, epi pa tankou yon ipoglisem endepandan.
Nan dyabetik, Pioglitazone tou pa popilè. Yon obstak grav nan sèvi ak li yo se pri a segondè nan dwòg la, enkapasite a resevwa li pou gratis. Medikaman an pa ka jwenn nan chak famasi, ki tou pa ajoute nan popilarite li yo. Efè segondè dwòg la, espesyalman pran pwa, ak detanzantan parèt enfòmasyon sou risk pou yo gen maladi kè lè w ap pran glitazones yo se pasyan alarmant ak dyabèt.
Tablèt orijinal yo te rated pa pasyan kòm pi efikas la ak pi bon. Yo fè konfyans mwens les, pwefere tretman ak mwayen tradisyonèl: metformin ak sulfonylureas.