Antidiabetik Dapagliflozin

Lis dwòg antidyabetik nan famasi (osi byen ke sipleman dyetetik, te èrbal, vitamin), tou de preskripsyon epi ki pa preskripsyon, se enpresyonan. E ankò, dwòg nouvo, dapre eksperyans, te montre rezilta plis konvenk. Youn nan medikaman sa yo, ki deja abitye ak dyabetik, se Forsiga ki baze sou dapagliflozin.

Konpozisyon medikaman an ak fòm lage a

Nan rezo famasi a, Dapagliflozin vann kòm tablèt jòn. Tou depan de mas la, yo wonn nan fòm ak nèf semenn klas la "5" sou devan an ak "1427" sou lòt men an, oswa ki gen fòm dyaman ak nèf semenn klas la "10" ak "1428", respektivman.

Sou yon sèl plak nan selil yo mete 10 pcs. grenn. Nan chak pake katon ka gen 3 oswa 9 nan plak sa yo. Gen ti anpoul ak 14 moso chak. Nan yon bwat plak sa yo ou ka jwenn de oswa kat.

Lavi etajè medikaman an se 3 zan. Pou dapagliflozin, pri a nan chèn famasi a soti nan 2497 rubles.

Prensipal eleman aktif nan dwòg la se dapagliflozin. Anplis de sa nan li, file yo te itilize tou: karboksimetil, sèk laktoz, silikon diyoksid, crospovidone, mayezyòm stearate.

Famakoloji

Engredyan aktif la, dapagliflozin, se yon inibitè ki pisan (SGLT2) nan transpòte glikoz kalite 2 ki depann de sodyòm lan. Eksprime nan ren yo, li pa parèt nan okenn lòt ògàn ak tisi (70 espès yo teste). SGLT2 se konpayi asirans prensipal la ki enplike nan reabsorpsyon glikoz.

Pwosesis sa a pa sispann ak dyabèt tip 2, kèlkeswa ipèglisemi. Pa anpeche transfè glikoz, inibitè a diminye reabsorsyon li yo nan ren yo epi li se elimine. Kòm yon rezilta nan entèraksyon sa a, sik diminye - tou de sou yon lestomak vid ak apre fè egzèsis, valè yo nan glikolik emoglobin amelyore.

Kantite lajan an nan glikoz retire depann sou kantite lajan an nan sik depase ak glomerular pousantaj filtrasyon. Inibitè a pa afekte pwodiksyon natirèl glikoz pwòp. Kapasite li yo endepandan de pwodiksyon ensilin ak degre nan sansiblite a li.

Eksperyans yo ak medikaman an konfime amelyorasyon nan eta a nan selil yo b responsab pou sentèz ensilin andojèn.

Glikoz sede nan fason sa a provok konsomasyon kalori ak pèt nan pwa depase, gen yon ti efè dyurèz.

Medikaman an pa afekte lòt transpòtè glikoz ki distribye li nan tout kò a. Pou SGLT2, dapagliflozin montre yon selektif nan 1,400 fwa pi wo pase nan kont li yo SGLT1, ki se responsab pou absòpsyon nan glikoz nan trip la.

Famakodinamik

Avèk itilizasyon Forsigi pa dyabetik ak patisipan an sante nan eksperyans lan, yo te yon ogmantasyon nan efè a glikozur te note. Nan figi espesifik, li sanble tankou sa a: pou 12 semèn, dyabetik te pran dwòg la nan 10 GM / jou. Pandan peryòd sa a nan tan, ren yo retire jiska 70 g nan glikoz, ki se bon jan 280 kcal / day.

Se tretman Dapagliflozin tou akonpaye pa diuresi osmotik. Avèk rejim tretman ki dekri a, efè dyurik lan te chanje pou 12 semèn ak montan a 375 ml / jou. Pwosesis la te akonpaye pa lesivaj nan yon ti kantite sodyòm, men sa a faktè pa afekte kontni li yo nan san an.

Famakokinetik

1. Aspirasyon. Avèk itilizasyon oral, se dwòg la absòbe nan aparèy dijestif la byen vit ak prèske 100%. Konsomasyon manje pa afekte rezilta absòpsyon a. Akimilasyon pik la nan dwòg la nan san an obsève apre 2 èdtan lè yo itilize sou yon lestomak vid. Pi wo a dòz la nan dwòg la, pi wo a konsantrasyon plasma li yo sou yon sèten peryòd tan. Nan yon pousantaj de 10 mg / jou. biodisponibilité absoli pral sou 78%. Nan patisipan yo an sante nan eksperyans lan, manje pa t 'gen yon efè klinikman enpòtan sou famakokinik la nan dwòg la.
2. Distribisyon. Medikaman mare pwoteyin san pa yon mwayèn de 91%. Avèk maladi parallèle, pa egzanp, ensifizans ren, endikatè sa a rete.
3. Metabolism. Nan moun ki an sante se 12.0 èdtan apre yon dòz sèl nan yon grenn ki peze 10 mg. Dapagliflozin transfòme nan yon metabolit inaktif nan dapagliflozin-3-O-glucuronide, ki pa gen yon efè famasi
4. Elvaj. Medikaman ak metabolit yo soti avèk ren yo nan fòm orijinal li. Apeprè 75% se elimine nan pipi a, rès la nan trip yo. Apeprè 15% nan dapagliflozin soti nan fòm pi.

Ka espesyal

Kantite lajan an nan glikoz ke wonyon yo èkskrete nan maladi nan fonctionnalités yo depann sou gravite a nan patoloji la. Avèk ògàn an sante, endikatè sa a se 85 g, ak yon fòm limyè - 52 g, ak yon mwayèn - 18 g, nan ka grav - 11 g nan glikoz. Inibitè a mare pwoteyin nan menm fason an tou de nan dyabetik ak nan gwoup kontwòl la. Efè yo nan emodializ sou rezilta tretman pa te etidye.

Nan fòm modere ak modere nan malfonksyònman nan fwa, farmakokinetik la nan Cmax ak AUC diferan pa 12% ak 36%. Tankou yon erè pa jwe yon wòl klinik, Se poutèt sa, pa gen okenn bezwen diminye dòz la nan kategori sa a nan dyabetik. Nan fòm grav, sa yo endikatè varye a 40% ak 67%.

Nan laj granmoun, yon chanjman enpòtan nan ekspoze a nan dwòg la pa te obsève (si pa gen okenn lòt faktè iritan foto a nan klinik). Pi fèb nan ren yo, ki pi wo a ekspoze a nan dapagliflozin.

Nan yon eta ki estab, nan pasyan ki gen dyabèt tip 2, Cmax an mwayèn ak AUC yo pi wo pase nan gason dyabetik pa 22%.

Diferans nan rezilta depann sou ki fè pati Ewopeyen an, negroid oswa Mongoloid ras yo pa te jwenn.

Avèk pwa depase, yo anrejistre relativman ba endikatè yo nan efè a nan dwòg la, men erè sa yo, se pa klinikman enpòtan, ki egzije ajisteman dòz.

Ki moun ki itil forsyga

Lè modifye yon vi (ba-karb rejim alimantè, ase chaj nan misk), yo nan lòd yo nòmalize glisemi, se medikaman an itilize:

• Avèk monoterapi;
• Nan paralèl ak metformin (si ipoglisemi efè a se ensifizan);
• Nan sikwi a entegre orijinal la.

Kontr

• Segondè sansiblite a engredyan yo nan fòmil la;
• Kalite 1 dyabèt;
• Ketoacidoz;
• Maladi ren grav;
• Entolerans jenetik nan glikoz ak lactase;
• Gwosès ak Edikasyon;
• Timoun ak jèn (pa gen done serye);
• Apre maladi egi, akonpaye pa pèt san;
• Senil laj (ki soti nan 75 ane) - kòm dwòg la an premye.

Estanda aplikasyon rapid

Algorithm pou tretman dapagliflozin se yon doktè, men enstriksyon estanda yo preskri nan enstriksyon yo pou itilize.

1. Monoterapi. Travay Biwo pa depann sou manje, nòmal la chak jou se 10 mg nan yon tan.
2. Tretman konplè. Nan konbinezon ak metformin - 10 mg / jou.
3. Konplo inisyal la. Nan yon dwòl nan 500 mg Metformin / jou. Forsigu pran 1 tab. (10g) chak jou. Si rezilta a vle se pa, ogmante pousantaj la nan Metformin.
4. Avèk patoloji epatik. Dyabetik ki gen move enfimyè modere pa bezwen ajisteman dòz la. Nan fòm grav, yo kòmanse avèk 5 g / jou. Avèk yon reyaksyon nòmal nan kò a, yo ka nòmal la ap ogmante a 10 mg / jou.
5. Avèk anomali ren. Nan fòm modere ak grav, Forsig pa preskri (lè clearance kreyatinin (CC) <60 ml / min.);
6. Laj fin vye granmoun. Nan laj adilt, lè w ap chwazi yon rejim tretman, yo gide pa volim nan san ak kondisyon an nan ren yo.

Efè segondè yo

Etid sekirite yo nan dwòg la ki enplike 1,193 volontè ki te bay Fortigu nan 10 mg / jou, ak 1393 patisipan yo ki te pran yon plasebo. Frekans la nan efè endezirab te apeprè menm jan an.

Pami efè enprevi ki mande sispansyon nan terapi, bagay sa yo yo te obsève:

• Ogmantasyon nan QC - 0.4%;
• Enfeksyon nan sistèm jenito a - 0.3%;
• Grate sou po a - 0.2%;
• Maladi dispèptik: 0.2%;
• Vyolasyon kowòdinasyon an - 0.2%.

Detay yo nan etid yo prezante nan tablo a.

Kritè Evalyasyon:

• Trè souvan -> 0.1;
• Souvan -> 0.01, <0.1;
• Rahman -> 0.001, <0.01.

Dapagliflozin Kòmantè

Dapre yon sondaj nan vizitè yo resous tematik, pi dyabetik pa gen okenn efè segondè yo, yo satisfè ak rezilta tretman an. Anpil nan yo sispann pa pri a nan grenn, men santiman pèsonèl ki asosye avèk laj, maladi parallèle, jeneral byennèt kapab nan okenn fason dwe yon gid pou deside sou randevou a nan Forsigi.

Ka yon kou pèsonèl nan tretman dwe fèt sèlman pa yon doktè, li pral ranmase analogues pou dapagliflozin (Jardins, Invokuan) si konplèks la se pa efikas ase.

Sou videyo a - karakteristik nan Dapagliflozin kòm yon nouvo kalite medikaman.