Dapagliflozin - tout bagay sou dwòg la pou tip 2 dyabetik

Byen li te ye konpayi pharmaceutique yo toujou ap devlope nouvo zouti kontwòl glisemi. Youn nan dwòg sa yo se dapagliflozin. Dwòg la te vin premye reprezantan nan gwoup la nan inhibiteurs nan SGLT2. Li pa afekte dirèkteman nenpòt nan kòz dyabèt yo; efè li se pou retire depase glikoz nan san an nan pipi a. Yo te jwenn yon efè pozitif nan dapagliflozin sou tete ki twò gwo ak tansyon tou. Eksperyans nan lè l sèvi avèk medikaman sa a nan Larisi pa depase 5 ane, se konsa endocrinolog anpil pito fin vye granmoun dwòg pwouve, pè long tèm efè segondè.

Preparasyon Dapagliflozin

Non komèsyal pou Dapagliflozin se Forsyga. Konpayi Britanik AstraZeneca pwodui tablèt an kolaborasyon ak Ameriken an Bristol-Myers. Pou fasilite yo itilize, medikaman an gen 2 dòz - 5 ak 10 mg. Pwodwi orijinal la fasil pou distenge yon fo. Tablèt Forsig 5 mg gen yon fòm wonn ak enskripsyon sòti "5" ak "1427"; 10 mg - ki gen fòm dyaman, ki make "10" ak "1428". Grenn nan tou de dòz yo jòn.

Dapre enstriksyon yo, Forsigu ka estoke pou 3 zan. Pou mwa tretman an, se 1 pake obligatwa, pri li se sou 2500 rubles. Teyorikman, nan dyabèt melitu, Forsigu ta dwe preskri pou gratis, depi Dapagliflozin se enkli nan lis la nan medikaman enpòtan anpil. Dapre revizyon, li ra anpil pou jwenn yon medikaman. Forsig se preskri si gen kontr yo pran metformin oswa sulfonylurea, ak nan lòt fason li pa posib reyalize sik nòmal.

Forsigi pa gen okenn analogues konplè, depi pwoteksyon patant toujou aji sou Dapagliflozin. Gwoup analoji yo konsidere kòm Invocana (gen canagliflozin SGLT2 inibitè a) ak Jardins (empagliflozin). Pri a nan tretman ak medikaman sa yo se soti nan 2800 rubles. chak mwa.

Aksyon dwòg

Ren nou yo aktivman patisipe nan kenbe nivo sik nan san. Nan moun ki an sante, jiska 180 g nan glikoz se filtre chak jou nan pipi prensipal, prèske nan tout li se reabsorbe epi retounen nan san an. Lè konsantrasyon nan glikoz nan veso yo leve nan dyabèt melitu, filtraj li yo nan glomèruli ren yo tou ogmante. Lè yo rive nan yon sèten nivo (apeprè 10 mmol / l nan dyabetik ak ren sante), ren yo sispann reabsorb tout glikoz epi kòmanse retire depase nan pipi a.

Dyabèt ak presyon monte yo pral yon bagay nan tan lontan an

• Nòmalizasyon sik -95%
• Eliminasyon tronbozi venn - 70%
• Eliminasyon yon batman kè fò -90%
• Debarase m de tansyon wo - 92%
• Ogmantasyon enèji pandan jounen an, amelyore dòmi lannwit -97%

Glikoz pa ka rantre nan manbràn selilè pou kont li, kidonk, transpòtè sodyòm-glikoz yo patisipe nan pwosesis reabsorpsyon li yo. Yon espès, SGLT2, sitiye sèlman nan pati sa a nan nefwon yo ki kote pati prensipal la nan glikoz reabsorbe. Nan lòt ògàn, SGLT2 pa te jwenn. Se aksyon an nan Dapagliflozin ki baze sou anpèchman an (anpèchman) nan aktivite sa a transporter. Li aji sèlman sou SGLT2, pa afekte transpò analòg yo, ak Se poutèt sa pa entèfere ak metabolis idrat kabòn nòmal.

Dapagliflozin entèfere sèlman ak travay nefwon ren an. Apre w fin pran grenn lan, reabsorpsyon glikoz vin pi grav e li kòmanse ap elimine nan pipi a nan yon pi gwo volim pase anvan. Glycemiya redwi. Medikaman an pa afekte nivo nòmal sik la, konsa li pa lakòz ipoglisemi.

Etid yo montre ke dwòg la pa sèlman diminye glikoz, men tou afekte lòt faktè pou devlopman konplikasyon nan dyabèt:

1. Nòmalizasyon nan glisemi mennen nan yon diminisyon nan rezistans ensilin, apre yo fin mwatye nan yon mwa nan pran endèks la diminye nan yon mwayèn de 18%.
2. Apre diminye efè toksik glikoz sou selil beta yo, restorasyon fonksyon yo kòmanse, sentèz ensilin ogmante yon ti kras.
3. Eskresyon nan glikoz mennen nan yon pèt nan kalori. Enstriksyon yo endike ke lè w ap itilize Forsigi 10 mg pou chak jou, sou 70 g nan glikoz se elimine, ki koresponn ak 280 kilokalori. Plis pase 2 ane nan admisyon, pèdi pwa nan 4.5 kg ka espere, nan yo ki 2.8 - akòz grès.
4. Nan dyabetik ak tansyon inisyalman wo, se diminisyon li yo obsève (sistolik diminye pa sou 14 mmHg). Obsèvasyon yo te pote soti pou 4 ane, efè a pèsiste tout tan sa a. Se efè sa a Dapagliflozin ki asosye ak ensiyifyan li dyurèz efè (se plis pipi elimine ansanm ak sik) ak pèdi pwa lè w ap itilize dwòg la.

Famakokinetik

Dapagliflozin konplètman absòbe nan aparèy la gastwoentestinal, byodisponibilite nan dwòg la se sou 80%. Konsantrasyon maksimòm nan nan yon sibstans ki sou nan san an obsève apre 2 èdtan si tablèt yo bwè sou yon lestomak vid. Lè yo itilize ansanm ak manje, se pikwa nan konsantrasyon rive pita, apre apeprè 3 èdtan. An menm tan an, sik-bese efikasite pa chanje, Se poutèt sa tablèt ka bwè kèlkeswa lè a repa.

Mwayèn lavi mwatye eliminasyon an se 13 èdtan; tout Dapagliflozin la elimine pou plis pase yon jou. Apeprè 60% nan sibstans ki sou la metabolize, rès la soti chanje. Wout la pi pito nan eskresyon se ren yo. Nan pipi, 75% nan Dapagliflozin ak metabolites li yo yo te jwenn, nan poupou - 21%.

Karakteristik nan farmakokinetik nan divès gwoup dyabetik, reflete nan enstriksyon yo pou itilize:

• efikasite diminye ak pwoblèm ren fonksyon. Avèk ensifizans ren grav, apeprè 52 g glikoz yo elimine chak jou, avèk ensifizans renal grav, pa plis pase 11 g;
• se fwa a ki enplike nan metabolis la nan Dapagliflozin, se konsa ensifizans modere li yo mennen nan yon ogmantasyon nan konsantrasyon nan sibstans lan pa 12%, nan yon degre mwayèn - pa 36%. Kwasans konsa pa konsidere klinikman siyifikatif epi yo pa egzije yon chanjman nan dòz;
• nan fanm, efikasite nan dwòg la se yon ti kras pi wo pase nan gason;
• nan dyabèt obèz, efè a nan dwòg la se yon ti kras vin pi mal.

Endikasyon pou randevou

Dapagliflozin fèt pou tip 2 dyabetik. Kondisyon obligatwa - yon diminisyon nan kantite idrat kabòn nan manje, regilyèman aktivite fizik nan entansite mwayen.

Dapre enstriksyon yo, yo ka itilize dwòg la:

1. Kòm monoterapi. Dapre doktè yo, se randevou a nan sèlman Forsigi pratike trè raman.
2. Anplis de sa nan metformin, si li pa bay yon diminisyon ase nan glikoz, epi pa gen okenn indications pou randevou a nan tablèt ki amelyore pwodiksyon an nan ensilin.
3. Kòm yon pati nan yon tretman konplè amelyore konpansasyon dyabèt.

Kontr

Lis nan kontr tretman ak Dapagliflozin dapre manifakti a:

Seleksyon dòz

Dòz la estanda chak jou nan Dapagliflozin se 10 mg. Li preskri si se tretman preskri swa sèlman ak medikaman sa a, oswa nan konbinezon ak Metformin. Dòz la kòmanse nan metformin se 500 mg, lè sa a li se ogmante jiskaske dyabèt melitu se rekonpanse. Dòz la nan Dapagliflozin lè yo itilize ak lòt tablèt antidyabetik detèmine pa doktè a ale. Dapre revizyon, tout pasyan yo preskri 10 mg nan Dapagliflozin, ak sik nan san réglementées pa chanje dòz lòt grenn.

Nan ensifizans fwa grav, enstriksyon pou itilize rekòmande pou redwi dòz dwòg la a 5 mg. Ti ensifizan ren pa bezwen ajisteman dòz, ak vyolasyon ki pi grav, dwòg la entèdi.

Medikaman an bwè yon fwa pa jou, kèlkeswa tan ak konpozisyon repa a.

Efè negatif nan Dapagliflozin

Tretman ak Dapagliflozin, tankou nenpòt ki lòt dwòg, ki asosye avèk yon risk sèten nan efè segondè yo. An jeneral, pwofil sekirite dwòg la klase kòm favorab. Enstriksyon yo endike tout konsekans posib yo, yo detèmine frekans yo:

1. Enfeksyon jenital yo se yon efè segondè espesifik nan Dapagliflosin ak analogue li yo. Li se dirèkteman gen rapò ak prensip la nan aksyon nan dwòg la - liberasyon an nan glikoz nan pipi a. Se risk pou enfeksyon estime a 5.7%, nan gwoup kontwòl la - 3.7%. Pi souvan, pwoblèm rive nan fanm nan kòmansman tretman an. Pifò enfeksyon yo te grav modere ak modere epi yo te byen elimine pa metòd estanda. Chans pou pyelonefrit pa ogmante dwòg la.
2. Nan mwens pase 10% nan pasyan, pipi ogmante volim. Kwasans an mwayèn se 375 ml. Disfonksyon pipi ra anpil.
3. Mwens pase 1% nan dyabetik obsève konstipasyon, doulè nan do, swe. Menm risk pou ogmante kreyatinin oswa ure nan san an.

Revizyon sou dwòg la

Endocrinolog sou posiblite pou Dapagliflozin reponn pozitivman, anpil di ke dòz estanda a pèmèt ou diminye glikate emoglobin pa 1% oswa plis. Mank de medikaman yo konsidere yon peryòd kout nan sèvi ak li yo, yon ti kantite nan etid post-maketing. Forsigu prèske pa janm preskri kòm dwòg la sèlman. Doktè prefere metformin, glimepirid ak gliclazide, depi medikaman sa yo pa chè, byen etidye ak elimine latwoublay fizyolojik karakteristik dyabèt sikre, e pa sèlman retire glikoz, tankou Forsyga.

Dyabetik tou pa ensiste sou pran yon nouvo dwòg, pou yo pè enfeksyon bakteri nan esfè a jenito. Risk pou maladi sa yo nan dyabèt la pi wo. Fi note ke ak yon ogmantasyon nan dyabèt, ki kantite vaginit ak sistm ogmante, epi yo pè plis ankouraje aparans yo ak Dapagliflozin. Nan enpòtans konsiderab a pasyan se pri a segondè Forsigi ak mank de analogue bon mache.