Vildagliptin - enstriksyon, analogue ak revize pasyan yo

Malgre gwo seleksyon dwòg sik redwi, zouti ideyal pou kontwole glisemi a poko jwenn. Vildagliptin se youn nan medikaman antidyabetik ki pi modèn. Li pa sèlman gen yon minimòm de efè segondè: li pa lakòz pran pwa ak ipoglisemi, pa afekte fonksyon an nan kè, fwa ak ren yo, men tou prolongation kapasite nan selil beta yo pwodwi ensilin.

Vildagliptin se yon zouti ki ogmante validite a nan incretins - òmòn natirèl nan aparèy la gastwoentestinal. Dapre doktè yo, sa ka sibstans ki ka avèk siksè itilize ak alontèm dyabèt melitu ak nan premye etap yo premye nan maladi a, tankou yon pati nan yon tretman konbinezon.

Ki jan vildagliptin te dekouvri

Premye enfòmasyon sou incretins parèt plis pase 100 ane de sa, tounen nan 1902. Sibstans yo te izole nan glè entesten epi yo te rele sekrè. Lè sa a, yo te dekouvri kapasite yo nan estimile liberasyon an nan anzim ki soti nan pankreya ki nesesè pou dijere manje. Kèk ane pita, te gen sijesyon ki sekresyon kapab afekte tou aktivite ormon nan glann lan. Li te tounen nan pasyan ki gen glukozurya, lè w ap pran précurseur a incretin, kantite lajan an nan sik nan pipi a siyifikativman diminye, volim nan pipi diminye, ak sante amelyore.

Nan 1932, òmòn lan te gen non modèn li yo - polipeptid ensinotropik glikoz-depann (HIP). Li te tounen soti ke li se sentetiz nan selil ki nan mukoza a nan duoden la ak jejun. An 1983, 2 peptides tankou glikagon (GLPs) te izole. Li te tounen soti ki GLP-1 lakòz sekresyon ensilin an repons a konsomasyon glikoz, epi li se sekresyon li yo redwi nan dyabetik.

Aksyon GLP-1:

Dyabèt ak presyon monte yo pral yon bagay nan tan lontan an

• Nòmalizasyon sik -95%
• Eliminasyon tronbozi venn - 70%
• Eliminasyon yon batman kè fò -90%
• Debarase m de tansyon wo - 92%
• Ogmantasyon enèji pandan jounen an, amelyore dòmi lannwit -97%

• stimul libere ensilin nan pasyan ki gen dyabèt;
• prolongation prezans manje nan vant lan;
• diminye bezwen an pou manje, kontribye nan pèdi pwa;
• gen yon efè pozitif sou kè a ak veso sangen;
• diminye pwodiksyon an nan glokagon nan pankreyas la - yon òmòn ki febli aksyon an nan ensilin.

Li divize incretins ak anzim DPP-4 a, ki se prezan sou andotelyom nan kapilèr ​​yo ki antre nan mukoza a entesten, pou sa a li pran 2 minit.

Itilizasyon klinik sa yo te kòmanse an 1995 pa konpayi pharmaceutique Novartis la. Syantis yo te kapab izole sibstans ki entèfere ak travay nan DPP-4 anzim, ki se poukisa vi an GLP-1 ak HIP ogmante pa plizyè fwa, ak sentèz ensilin tou ogmante. Premye sibstans chimik ki estab avèk yon mekanis aksyon ki pase yon tchèk sekirite te vildagliptin. Non sa a te absòbe yon anpil enfòmasyon: isit la se yon nouvo klas nan ajan ipoglisetik "glyptin" ak yon pati nan non an nan kreyatè li yo Willhower, ak yon endikasyon de kapasite a nan dwòg la diminye glisemi "gly" e menm abrevyasyon "wi", oswa dipeptidylamino-peptidase, anzim la trè DPP -4.

Aksyon nan vildagliptin

Se kòmansman an nan epòk la incretin nan tretman an nan dyabèt ofisyèlman konsidere kòm ane a 2000, lè yo te posibilite pou inhibition DPP-4 premye demontre nan Kongrè a nan andokrinolojist. Nan yon kout peryòd de tan, vildagliptin te pran yon pozisyon fò nan estanda yo nan dyabèt terapi nan anpil peyi nan mond lan. Nan Lawisi, sibstans lan te anrejistre nan 2008. Koulye a, vildagliptin se chak ane enkli nan lis la nan medikaman esansyèl.

Siksè sa yo rapid se akòz pwopriyete yo inik nan vildagliptin, ki te konfime pa rezilta yo nan plis pase 130 etid entènasyonal yo.

Avèk dyabèt, medikaman an pèmèt ou:

1. Amelyore kontwòl glisemi. Vildagliptin nan yon dòz chak jou nan 50 mg ede redwi sik apre yo fin manje pa yon mwayèn de 0.9 mmol / L. Se emoglobin glase redwi pa yon mwayèn de 1%.
2. Fè koub glikoz la douser pa elimine tèt. Maksimòm glesemi postprandyal diminye apeprè 0.6 mmol / L.
3. Fiable diminye presyon lajounen kou lannwit lan nan sis premye mwa yo nan tretman an.
4. Amelyore metabolis lipid sitou pa diminye konsantrasyon nan lipoprotein dansite ki ba. Syantis yo konsidere efè sa a yo dwe plis, ki pa gen rapò ak amelyorasyon nan konpansasyon dyabèt.
5. Diminye pwa ak ren nan pasyan obèz.
6. Vildagliptin karakterize pa bon tolerans ak gwo sekirite. Epizod nan ipoglisemi pandan itilize li yo ekstrèman ra: risk la se 14 fwa pi ba pase lè w ap pran tradisyonèl sulfonylurea dérivés.
7. Dwòg la ale byen ak metformin. Nan pasyan k ap pran metformin, adisyon nan 50 mg nan vildagliptin nan tretman an ka pli lwen redwi GH pa 0.7%, 100 mg pa 1.1%.

Dapre enstriksyon yo, aksyon an nan Galvus, non an komès pou vildagliptin, dirèkteman depann sou rantabilite nan selil beta pankreyas ak nivo glikoz. Nan premye kalite dyabèt ak nan dyabetik tip 2 ak yon gwo pousantaj nan selil beta domaje, vildagliptin se san pouvwa. Nan moun ki an sante ak nan dyabetik ak glikoz nòmal, li pa pral lakòz yon eta ipoglisemi.

Koulye a, yo konsidere vildagliptin ak analogue li yo dwe dwòg nan liy lan 2nd apre metformin. Yo ka ranplase avèk siksè dérivés sulfonylreasya ki pi komen yo, ki amelyore sentèz ensilin, men yo pi piti san danje.

Famakokinetik dwòg la

Endikatè farmakokinetik nan vildagliptin soti nan enstriksyon yo pou itilize:

Dwòg ak vildagliptin

Tout dwa sou vildagliptin yo legalman posede pa Novartis, ki te envesti yon anpil efò ak lajan nan devlopman ak lansman de dwòg la sou mache a. Tablèt yo te fè nan Swis, Espay, Almay. Byento, lansman de liy lan nan Lawisi nan branch Novartis Neva te espere. Sibstans nan pharmaceutique, ki se vildagliptin tèt li, gen sèlman orijin Swis.

Vildagliptin gen 2 pwodwi Novartis: Galvus ak Galvus Met. Sibstans aktif Galvus se sèlman vildagliptin. Tablèt gen yon dòz sèl nan 50 mg.

Galvus Met se yon konbinezon de metformin ak vildagliptin nan yon grenn. Opsyon dòz ki disponib: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Chwa sa a pèmèt ou pran an kont karakteristik dyabèt nan yon pasyan an patikilye epi byen chwazi dòz medikaman yo.

Dapre dyabetik, pran Galvus ak metformin nan tablèt separe se pi bon mache: pri a nan Galvus se sou 750 rubles, metformin (Glucophage) se 120 rubles, Galvus Meta se sou 1600 rubles. Sepandan, tretman ak konbine Galvus Metom te rekonèt kòm pi efikas ak pratik.

Galvus pa gen okenn analogue nan Larisi ki gen vildagliptin, depi sibstans la se sijè a yon entèdiksyon aktif. Kounye a, li entèdi pa sèlman pwodiksyon an nan nenpòt ki dwòg ak vildagliptin, men tou, devlopman nan sibstans nan tèt li. Mezi sa a pèmèt manifakti a rekipere depans yo nan etid yo anpil nesesè yo enskri nenpòt nouvo medikaman.

Endikasyon pou admisyon

Vildagliptin endike sèlman pou dyabèt tip 2. Dapre enstriksyon yo, tablèt ka preskri:

1. Anplis de sa nan metformin, si dòz pi li yo se pa ase yo kontwole dyabèt.
2. Pou ranplase preparasyon pou sulfonilurea (PSM) nan dyabetik ak yon risk ogmante nan ipoglisemi. Rezon ki fè la pouvwa gen laj fin vye granmoun, karakteristik dyetetik, espò ak lòt aktivite fizik, neropatik, pwoblèm fonksyon nan fwa ak pwosesis dijesyon.
3. Dyabetik ak yon alèji nan gwoup la PSM.
4. Olye pou yo sulfonilurea, si pasyan an ap chèche retade kòmansman terapi ensilin otank posib.
5. Kòm monoterapi (sèlman vildagliptin), si w ap pran Metformin se kontr oswa enposib akòz efè segondè grav.

K ap resevwa vildagliptin san fail yo ta dwe konbine avèk yon rejim alimantè dyabetik ak edikasyon fizik. Segondè rezistans ensilin akòz nivo estrès ki ba ak konsomasyon san kontwòl nan idrat kabòn ka vin yon obstak enfranchisabl akonplisman konpansasyon pou dyabèt. Enstriksyon an pèmèt ou konbine vildagliptin ak metformin, PSM, glitazon, ensilin.

Dòz la rekòmande nan dwòg la se 50 oswa 100 mg. Sa depann de gravite dyabèt la. Dwòg la sitou afekte glisemi postprandyal, kidonk li se rekòmande yo bwè yon dòz 50 mg nan maten an. 100 mg yo divize egalman nan resepsyon maten ak aswè.

Frekans nan aksyon vle

Avantaj prensipal la nan vildagliptin se frekans lan ki ba nan efè segondè pandan itilize li yo. Pwoblèm prensipal la nan dyabetik lè l sèvi avèk PSM ak ensilin se ipoglisemi. Malgre lefèt ke pi souvan yo pase nan yon fòm modere, gout sik yo danjere pou sistèm nève a, se konsa yo eseye evite yo otank posib. Enstriksyon pou itilize enfòme ke risk pou yo ipoglisemi lè w ap pran vildagliptin se 0.3-0.5%. Pou konparezon, nan gwoup kontwòl la ki pa pran dwòg la, sa a te risk rated nan 0.2%.

Se segondè sekirite a nan vildagliptin tou pwouve pa lefèt ke pandan kou a nan etid la, pa gen okenn dyabetik obligatwa retrè nan dwòg la akòz efè segondè li yo, kòm evidans menm kantite refi nan tretman nan gwoup yo pran vildagliptin ak plasebo.

Mwens pase 10% nan pasyan plenyen de toudisman, ak mwens pase 1% plenyen de konstipasyon, maltèt, ak anfle nan èkstrémité yo. Li te jwenn ke itilizasyon pwolonje nan vildagliptin pa mennen nan yon ogmantasyon nan frekans lan nan efè segondè li yo.

Dapre enstriksyon yo, kontr pran medikaman an yo se sèlman ipèrsansibilite vildagliptin, anfans, gwosès ak pwoblèm lèt. Galvus gen laktoz kòm yon eleman oksilyè, Se poutèt sa, lè li se entolerans, tablèt sa yo yo entèdi. Galvus Met se pèmèt, kòm pa gen okenn laktoz nan konpozisyon li yo.

Surdozaj

Konsekans posib pou yon surdozaj nan vildagliptin dapre enstriksyon yo:

Nan ka yon surdozaj, netwayaj gastwoentestinal ak tretman sentòm yo nesesè. Metabolit Vildagliptin yo elimine pa emodiyaliz.

Vildagliptin analogue

Apre vildagliptin, yo te dekouvri plizyè lòt sibstans ki ka anpeche DPP-4. Tout moun nan yo se analogue:

• Saksagliptin, komès Non Onglisa, pwodiktè Astra Zeneka. Konbinezon saxagliptin ak metformin yo rele Comboglize;
• Sitagliptin genyen nan preparasyon Januvius nan konpayi Merck, Xelevia ki soti Berlin-Chemie. Sitagliptin ak metformin - sibstans ki sou aktif nan de-eleman tablèt Janumet, yon analòg Galvus Meta;
• Linagliptin gen non komès Trazhenta. Medikaman an se brainchild nan konpayi Alman an Beringer Ingelheim. Linagliptin plis metformin nan yon grenn yo rele Gentadueto;
• Alogliptin se yon eleman aktif nan tablèt Vipidia yo, ki se manifaktire nan USA a ak Japon pa Takeda famasi. Se konbinezon an nan alogliptin ak metformin te fè anba Vipdomet la trademark;
• Gozogliptin se sèl analogik domestik vildagliptin. Li planifye pou lage l nan Satereks LLC. Yon sik pwodiksyon konplè, ki gen ladan famasyen sibstans, yo pral te pote soti nan rejyon an Moskou. Selon rezilta tès klinik yo, sekirite ak efikasite gozogliptin te pre vildagliptin.

Nan famasi Ris, ou ka kounye a achte Ongliza (pri a pou yon kou chak mwa se sou 1800 rubles), Combogliz (ki soti nan 3200 rubles), Januvius (1500 rubles), Kselevia (1500 rubles), Yanumet (soti nan 1800), Trazhentu 1700 fwote.), Vipidia (ki soti nan 900 fwote.). Dapre kantite revizyon, li ka diskite ke popilè ki pi nan analogue yo nan Galvus se Januvius.

Doktè revize sou vildagliptin

Doktè trè valè vildagliptin. Yo rele avantaj ki genyen nan medikaman sa a nati a fizyolojik nan aksyon li yo, bon tolerans, ki pèsistan efè hypoglycemic, ki ba risk pou yo ipoglisemi, benefis adisyonèl nan fòm lan nan siprime devlopman nan microangiopathy ak amelyore kondisyon an nan mi yo nan veso gwo.

Vildagliptin, tout bon, ogmante siyifikativman pri tretman an, men nan kèk ka (souvan ipoglisemi) pa gen okenn altènatif diy pou li. Se efè a nan dwòg la konsidere egal a metformin ak PSM, sou tan, idrat kabòn metabolis endikatè amelyore yon ti kras.

Tou li sa a:

• Tablèt Glyclazide MV yo se dwòg la ki pi popilè pou dyabetik.
• Tablèt Dibicor - ki benefis li yo pou pasyan ki gen dyabèt (benefis konsomatè)