Nan patojenèz dyabèt tip 2, distenge twa mekanis prensipal yo:
- Rezistans ensilin tisi;
- Maladi nan pwodiksyon ensilin andojèn;
- Twòp sentèz glikoz nan fwa a.
Responsablite pou devlopman tankou yon maladi trètr kouche ak selil b ak c nan pankreya yo. Lèt la tou pwodwi yon òmòn ki stimul konvèsyon an nan glikoz nan enèji pou misk ak nan sèvo a. Si pousantaj pwodiksyon li ralanti, sa a provok iperglisemi.
Selil B yo responsab pou pwodiksyon glikagon, depase ki kreye kondisyon pou sekresyon twòp nan glikoz nan fwa a. Depase glikagon ak mank ensilin bay kondisyon yo pou akumulasyon nan glikoz brut nan san an.
Jesyon efikas pou dyabèt tip 2 pa posib san kontwòl ki estab ak alontèm (pou tout peryòd la nan maladi a) nan metabolis idrat kabòn. Anpil esè entènasyonal konfime ke sèlman konpansasyon sik bay kondisyon sa yo pou prevansyon konplikasyon ak ogmante esperans lavi nan yon dyabetik.
Malgre tout varyete de dwòg antidyabetik, se pa tout pasyan jere reyalize konpansasyon ki estab nan idrat kabòn ak èd yo. Dapre yon etid UKPDS autorité, 45% nan dyabetik te resevwa 100% konpansasyon pou prevansyon nan microangiopathy apre 3 ane, epi sèlman 30% apre 6 ane.
Difikilte sa yo dikte bezwen an yo devlope yon klas fondamantalman nouvo nan dwòg ki pa ta sèlman ede elimine pwoblèm metabolik, men tou kenbe pankreya yo, enteresan mekanis nan fizyolojik ki pèmèt reglemante pwodiksyon ensilin ak glisemi.
Medikaman incretin-tip ki ka kontwole dyabèt tip 2 san eksitasyon nan pankreyas la, chanjman toudenkou nan glisemi, risk pou yo ipoglisemi se dènye devlopman yo pa famasyen yo.
GLP-4 anzimisè anbilan an sitagliptin ede yon dyabetik kontwole apeti ak pwa kò, bay kò a ak kapasite pou li pou kont li simonte pwoblèm nan toksisite glikoz.
Release fòm ak konpozisyon
Medikaman ki baze sou sitagliptin avèk non komès Janvya a disponib nan fòm grenn wonn ak yon woz oswa bèj e li make "227" nan 100 mg, "112" nan 50 mg, "221" nan 25 mg. Tablèt yo chaje nan bwat plastik oswa ka kreyon. Ka gen plak plizyè nan yon bwat.
Sibstans aktif debaz sitagliptin fosfat idrat se complétée ak krosfarmeloz sodyòm, stearat mayezyòm, karboksimetil, fumaryat stearyl sodyòm, fosfat idwojèn brut kalsyòm.
Pou sildagliptin, pri a depann sou anbalaj la, an patikilye pou 28 tablèt ou bezwen peye 1,596-1724 rubles. Yo bay yon medikaman sou preskripsyon, lavi etajè a se 1 ane. Medikaman an pa bezwen kondisyon espesyal pou depo. Se anbalaj louvri ki estoke sou pòt la frijidè pou yon mwa.
Farmakoloji Sitagliptinum
Aremòn sa yo pwodui pa mukoza entesten an, e pwodiksyon incretins ogmante ak konsomasyon eleman nitritif yo. Si nivo glikoz la nòmal ak pi wo, òmòn ogmante jiska 80% nan pwodiksyon an nan ensilin ak sekresyon li yo pa β-selil akòz siyalizasyon mekanis nan selil yo. GLP-1 inibit sekresyon an segondè nan òmòn glikagon pa selil b.
Yon diminisyon nan konsantrasyon glucagon kont background nan nan yon ogmantasyon nan volim ensilin asire yon rediksyon nan sekresyon glikoz nan fwa a. Fòmil sa yo epi asire nòmalizasyon glisemi a. Se aktivite a nan incretins limite pa yon sèten background fizyolojik, an patikilye ak ipoglisemi yo, yo pa afekte sentèz glucagon ak ensilin.
Lè l sèvi avèk DPP-4, incretins yo idrolize yo fòme metabolit inaktif. Siprime aktivite sa a anzim, sitagliptin ogmante kontni an nan incretins ak ensilin, diminye pwodiksyon an nan glikagon.
Avèk ipèglisemi, youn nan siy prensipal dyabèt tip 2, mekanis aksyon sa a ede diminye nivo emoglobin glikate, sik grangou ak glikoz apre yon chaj idrat kabòn. Yon dòz sitagliptin kapab bloke pèfòmans DPP-4 pou yon jou, pou ogmante sikilasyon incretins nan san an pa 2-3 fwa.
Famakokinetik sitagliptin
Absòpsyon nan dwòg la fèt byen vit, ak yon byodisponibilite nan 87%. Pousantaj nan absòpsyon pa depann de moman sa a nan konsomasyon ak konpozisyon nan manje a, an patikilye, manje yo gra pa chanje paramèt yo famasi nan ransetab la imite.
Nan ekilib, itilizasyon an plis nan yon grenn 100 mg ogmante zòn nan anba koub la AUC, ki caractérise depandans la nan komès distribisyon sou tan, pa 14%. Yon sèl dòz 100 mg grenn garanti yon volim distribisyon 198 l.
Yon pati relativman ti nan mimetik incretin se metabolize. 6 metabolites yo te idantifye ki manke kapasite nan anpéché DPP-4. Clearance ren (QC) - 350 ml / min. Se pati prensipal la nan dwòg la elimine pa ren yo (79% nan fòm chanje epi 13% nan fòm lan nan metabolites), se rès la elimine pa trip yo.
Nan gade nan fado a lou sou ren yo dyabetik ak yon fòm kwonik (CC - 50-80 ml / min.), Endikatè yo yo idantik, ak CC 30-50 ml / min. yo te obsève yon double nan AUC valè, ak yon CC anba a 30 ml / min. - kat fwa. Kondisyon sa yo sijere titr dòz.
Avèk patoloji epatik ki gen severite modere, Cmax ak AUC ogmante pa 13% ak 21%. Nan fòm grav, farmakokinetik yo nan sitagliptin pa chanje anpil, depi se dwòg la prensipalman elimine pa ren yo.
Ki moun ki montre incretinomimetic
Medikaman an preskri pou dyabèt tip 2 anplis de yon rejim alimantè ki ba-karb ak aktivite misk ase.
Yo itilize li kòm yon sèl dwòg ak terapi konbine avèk metformin, preparasyon sulfonylurea oswa thiazolidinediones. Li posib tou pou itilize rejim piki ensilin si opsyon sa a ede rezoud pwoblèm rezistans ensilin lan.
Kontr pou sitagliptin
Pa preskri medikaman:
Avèk gwo sansiblite endividyèl;- Dyabetik ak kalite 1 maladi;
- Ansent ak bay tete;
- Nan yon eta de maladi sikolojik dyabetik;
- Pou timoun yo.
Avèk gwo sansiblite endividyèl;Dyabetik ak yon fòm kwonik nan patoloji ren bezwen atansyon espesyal.
Ki jan yo pran
Pou sitagliptin, enstriksyon pou itilize yo rekòmande pou yo bwè medikaman an anvan yo manje. Dòz la estanda se menm bagay la pou nenpòt ki rejim tretman - 100 mg / jou. Si orè admisyon an kase, grenn lan ta dwe bwè nenpòt ki lè, double dòz la se akseptab.
Evènman negatif
Jije pa revize yo, pi fò nan tout dyabetik yo enkyete w sou dispèpsi, souke fache. Nan tès laboratwa, hyperuricemia, yon diminisyon nan efikasite nan glann tiwoyid, ak leykositoz yo te note.
Pami lòt efè enprevi (yon koneksyon avèk incretin mimetik pa te pwouve) - enfeksyon respiratwa, artraljya, migrèn, nofajinit). Ensidans ipoglisemi a sanble ak rezilta yo nan gwoup kontwòl plasebo.
Ede avèk surdozaj
Nan ka yon surdozaj, se depase yon dwòg ki pa absòbe nan aparèy la gastwoentestinal, tout paramèt vital (ki gen ladan ECG) yo kontwole. Mezi sentomatik ak sipò ki endike, ki gen ladan emodi -aliy ak kapasite pwolonje (13.5 dòz nan dwòg la yo retire nan 3-4 èdtan).
Rezilta entèaksyon dwòg
Avèk itilizasyon an similtane nan sitagliptin ak metformin, rosiglitazòn, kontraseptif oral, glibenclamide, vafaren, simvastatin, farmakokinetik yo nan gwoup sa a nan dwòg pa chanje.
Concurrent administrasyon sitagliptin ak digoksin pa vle di yon chanjman nan dòz medikaman yo. Rekòmandasyon ki sanble yo ofri nan enstriksyon an ak nan entèraksyon nan sitagliptin ak cyclosporin, ketoconazole.
Sildagliptin - analogue
Sitagliptin se non entènasyonal pou dwòg la; non komès li se Januvius. Yon analogique ka konsidere medikaman konbine Yanumet la, ki gen ladan sitagliptin ak metformin. Galvus fè pati gwoup inhibiteurs DPP-4 (Novartis Pharma AG, Swis) avèk eleman aktif vildagliptin, pri 800 rubles.
Dwòg ipoglikem yo apwopriye tou pou kòd ATX ki nan nivo 4:
- Nesina (Takeda famasi, USA, ki baze sou alogliptin);
- Onglisa (Bristol-Myers Squibb Konpayi, ki baze sou saxagliptin, pri - 1800 rubles);
- Trazhenta (Bristol-Myers Squibb Konpayi, Itali, Grann Bretay, ak linagliptin nan sibstans aktif), pri - 1700 rubles.
Dwòg serye sa yo pa enkli nan lis medikaman preferansyèl; èske ou vo eksperyans nan pwòp danje ou ak risk ak bidjè ou ak sante?
Sitagliptin - revize
Jije pa rapò sou fowòm tematik, Januvius se souvan preskri dyabetik nan premye faz nan maladi a. Sou sitagliptin, revizyon nan doktè ak pasyan yo fè montre ke itilize nan incretinomimetic gen anpil nuans.
Januvia se yon dwòg nouvo jenerasyon epi yo pa tout doktè te vin ase eksperyans lè l sèvi avèk li. Jiska dènyèman, metformin te dwòg nan premye liy lan, kounye a, Januvia se tou preskri kòm monoterapi. Si kapasite li yo se ase, konplemante li ak metformin ak lòt dwòg se pa rekòmande.
Dyabetik plenyen pou di ke medikaman an pa toujou ranpli kondisyon yo ki deklare, sou tan efikasite li yo diminye. Pwoblèm nan isit la se pa nan jwenn itilize grenn yo, men nan karakteristik sa yo nan maladi a: kalite 2 dyabèt se yon kwonik, pwogrè patoloji.
Tout kòmantè mennen nan konklizyon an ki entwodiksyon an nan pratik klinik nan sitagliptin, ki se yon klas fondamantalman nouvo nan dwòg, bay ase opòtinite pou jesyon an nan kalite 2 dyabèt nan nenpòt ki etap, ki soti nan prediabetes terapi adisyonèl, ak rezilta satisfezan soti nan aplikasyon an nan rapid konpansasyon glisemi.
Rapò pa Pwofesè A.S. Ametov, endocrinologist-diabetologist sou teyori a ak pratik nan lè l sèvi avèk sitagliptin - sou videyo.
